药代动力学研究

临床前药代动力学研究是通过动物体内和体外研究方法，揭示药物在体内的动态变化规律，获得药物的基本药代动力学参数，阐明药物的吸收、分布、代谢和排泄的特点。在上世纪80年代左右，大约有40%的药物临床实验失败是由于药代动力学性质不佳导致的。因此，对候选药物进行ADME的综合性评价，预测和完善化合物的最佳结构，是新药研发中的重要一环。

可提供服务

揭示生物利用度、半衰期、曲线下面积、清除率、血浆蛋白结合率、药物-药物相互作用等。

体外ADME                                                                                   

转运体研究 (Caco-2细胞试验)
代谢稳定性(微粒体/S9/肝细胞/血浆)
P450酶抑制(包括TDI)
P450酶诱导
P450酶表型分析(重组/化学抑制剂)
蛋白结合率(血浆/组织/微粒体)
红细胞/血浆分配比
外排与摄取转运体(P-gp/BCRP/OATs/OCTs/OATPs)
体外代谢产物鉴定
药物相互作用DDI
GSH反应性代谢产物捕获

体内DMPK
药时曲线
药物的吸收研究
生物利用度F
组织分布研究/血脑屏障通透性研究
排泄研究
物料平衡
体内代谢通路研究
体内代谢产物鉴定

案例分享：

                               大鼠静脉注射10 mg/kg剂量化合物A药时曲线图

                                大鼠静脉注射30 mg/kg剂量化合物A药时曲线图

               大鼠 2 min 浓度 C_2min与给药剂量线性回归图